U većini slučajeva lijek djeluje vezujući se na specifična mjesta u stanici koja se nazivaju receptori. Kako je receptor, udaljen od mjesta primjene lijeka, važno je da se lijek transportira od mjesta primjene do mjesta djelovanja. Lijek se veže na receptor, a snaga vezivanja može biti različita, što uvjetuje i trajanje učinka lijeka. Poželjno je da lijek dođe na željeno mjesto djelovanja, tj. da ima selektivan učinak, čime se smanjuje mogućnost komplikacija zbog dodatnih neželjenih učinaka. Jedan ili više lijekova mogu djelovati na ljudski organizam, i taj se učinak naziva farmakodinamikom. I organizam djeluje i na lijek događaju se procesi apsorpcije, metaboliziranja i izlučivanja lijeka. Te procese opisuje farmakokinetika.
Lijek se u organizam može unijeti na više načina, a koji je put primjene lijeka najprikladniji za određenog bolesnika, ovisi o farmakološkim osobinama lijeka, kao i o terapijskim razlozima.
Primjena lijeka može biti: